Cabergolina dosaggio, effetto, effetto collaterale

Ogni compressa ha su un lato la linea di frattura e l’incisione “CBG” su un lato e l’incisione “0.5” sull’altro lato. Quasi tutti gli esiti annotati nel corso della serie di studi preclinici di sicurezza condotti sono una conseguenza degli effetti dopaminergici centrali o dell’inibizione a lungo termine di PRL nelle specie (roditori) con una specifica fisiologia ormonale differente da quella dell’uomo. Tutti i principi attivi con i loro effetti, usi ed effetti collaterali, nonché i farmaci in cui sono contenuti. La cabergolina può essere controindicata in caso di pressione alta, problemi alle valvole cardiache, disturbi associati a fibrosi e assunzione di butirrofenoni, metoclopramide, fenotiazine, tioxanteni o triptani. La cabergolina è usata per trattare un eccesso di ormoni quando si trova troppa prolattina nel sangue (chiamata anche iperprolattinemia).

In medicina umana, il farmaco viene utilizzato da un lato per trattare malattie neurologiche come il morbo di Parkinson o la sindrome delle gambe senza riposo, e dall’altro per trattare malattie ginecologiche che comportano l’allattamento o un eccesso di prolattina (ormone che forma il latte materno). Sulla base dell’emivita di eliminazione, le condizioni di steady-state si raggiungono dopo 4 settimane, come confermato dal picco medio dei livelli plasmatici di cabergolina ottenuto dopo singola dose (37 ± 8 pg/ml) e dopo 4 settimane di somministrazioni ripetute (101 ± 43 pg/ml) con dosaggi di cabergolina dello 0,5 mg. Cabergolina non deve essere somministrata alle madri che hanno deciso di allattare al seno i loro bambini poiché previene la lattazione. Prima della somministrazione di cabergolina deve essere esclusa la possibilità che vi sia una gravidanza in atto e dopo https://lojasnt.com.br/steroidie-cosa-sono-e-come-vengono-utilizzati/ il trattamento si deve prevenirla per almeno un mese. Per quanto riguarda i pazienti affetti da gravi disfunzioni epatiche o da insufficienza renale all’ultimo stadio, vedere paragrafo 4.4.

La necessità di ulteriori controlli clinici (ad es. esame obiettivo, che includa un’attenta auscultazione cardiaca, radiografia, TAC) deve essere determinata su base individuale. Insufficienza renale o ostruzione vascolare dell’uretere o dell’addome che comporti dolore ai fianchi/lombalgia e edema agli arti inferiori, così come l’eventuale presenza di massa o dolorabilità addominale che possa indicare fibrosi retroperitoneale. Le pazienti affette da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

Possono essere presi in considerazione una riduzione del dosaggio o l’interruzione della terapia (vedere paragrafo “Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari”). Nelle pazienti affette da grave insufficienza epatica (Child-Pugh Classe C) che hanno assunto una singola dose da 1 mg è stato osservato un aumento dell’AUC rispetto a volontari sani e a quelli con forme più lievi di insufficienza epatica. La cabergolina è un derivato dell’ergot, che funziona come agonista dei recettori D2 della dopamina.

• Durante il trattamento con cabergolina i pazienti che hanno manifestato episodi di sonnolenza e/o un episodio di sonno improvviso devono astenersi dalla guida e dall’uso di macchinari (vedere paragrafo 4.7).
• Le pazienti dovrebbero essere tenute sotto controllo durante la fase di aggiustamento della posologia, per determinare il dosaggio più basso che produce la risposta terapeutica.
• Per quanto riguarda i pazienti affetti da gravi disfunzioni epatiche o da insufficienza renale all’ultimo stadio, vedere paragrafo 4.4.
• Non è possibile determinare con accuratezza se c’è un aumento del rischio in quanto non è stato incluso un gruppo di controllo.
• Alcolici, caldo, attività fisica e febbre possono inoltre peggiorare i capogiri indotti dalla cabergolina; per questo è importante alzarsi lentamente, soprattutto al mattino, e sedersi alle prime avvisaglie di giramenti di testa.

I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono prendere questo medicinale. La sicurezza ed efficacia di cabergolina per bambini e adolescenti non sono state studiate poiché il morbo di Parkinson non colpisce questa popolazione. Il beneficio del trattamento continuo deve essere valutato periodicamente tenendo in considerazione il rischio di reazioni fibrotiche e valvulopatie (vedere paragrafi 4.3, 4.4 e 4.8). La cabergolina viene metabolizzata principalmente nel fegato mediante scissione del legame acilureico. L’enzima responsabile del metabolismo non è ancora stato identificato; l’enzima citocromo P450 svolge solo un ruolo minimo.L’emivita stimata è fino a 69 ore. La cabergolina può compromettere le capacità di guidare e manovrare macchinari pericolosi; questo effetto può essere aggravato dall’alcol e da alcuni medicinali.

Indagini appropriate aggiuntive come velocità di eritrosedimentazione e creatinina sierica devono essere eseguite, se necessario, per supportare una diagnosi di malattia fibrotica. La necessità di ulteriori controlli clinici (per es. esame obiettivo compresa auscultazione cardiaca, radiografia, TAC) deve essere determinata su base individuale. In associazione a versamento pleurico/fibrosi è stato osservato un aumento anomalo della velocità di eritrosedimentazione (VES). Pertanto, in caso di anomalo aumento della VES si raccomanda l’esecuzione di una radiografia del torace. Cabergolina Ratiopharm 0 5 mg – Cabergolina – Inibizione della lattazione per motivazioni mediche.

0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

Non sono stati studiati gli effetti degli antibiotici macrolidi sui livelli plasmatici di cabergolina quando somministrati in concomitanza. Questa associazione deve essere evitata perché potrebbe avere come conseguenza un aumento dei livelli plasmatici di cabergolina. È essenziale un adeguato monitoraggio clinico diagnostico per lo sviluppo di malattie fibrotiche, secondo necessità. La cabergolina non deve essere usata nelle donne con ipertensione indotta dalla gravidanza, per esempio, preeclampsia o ipertensione post-parto, vedere paragrafo 4.3.

Cosa evitare quando si assume cabergolina?

La dose settimanale può essere somministrata in dose singola o suddivisa in due o più dosi alla settimana in base alla tollerabilità del paziente. La suddivisione della dose settimanale in somministrazioni multiple è consigliata quando debbano essere somministrate dosi superiori a 1 mg di cabergolina alla settimana poiché la tollerabilità di tali dosi assunte come dosi settimanali singole è stata valutata solo per un numero ridotto di pazienti. Una dose pari a 0,012 mg/kg/die (circa 1/7 della dose massima raccomandata nell’uomo) durante il periodo di organogenesi ha causato nei ratti un aumento delle perdite embriofetali post-impianto. Tali perdite possono essere dovute alle proprietà inibitorie sulla secrezione di prolattina della cabergolina nei ratti. La cabergolina, a dosi giornaliere pari a 0,5 mg/kg/die (pari a circa 19 volte la dose massima raccomandata nell’uomo) durante il periodo di organogenesi nel coniglio, ha causato maternotossicità caratterizzata da perdita di peso corporeo e riduzione dell’assunzione di cibo.

Se inaspettatamente interrompi l’assunzione del farmaco o non lo prendi affatto, i livelli di prolattina nel sangue rimarranno elevati. Livelli elevati di prolattina nelle donne possono alterare l’ovulazione, i cicli mestruali e lo sviluppo del latte materno. Il metabolita principale identificato nelle urine è la 6-allil-8β-carbossi-ergolina, pari al 4-6% della dose. È stato notato che i metaboliti sono meno potenti di cabergolina nella inibizione della secrezione di cabergolina in vitro. Cabergolina esercita un effetto dopaminergico centrale attraverso la stimolazione del recettore D2 a dosi orali più alte rispetto a quelle efficaci per l’abbassamento dei livelli di prolattina sierica. Non vi sono dati disponibili circa le possibili interazioni tra cabergolina e gli altri derivati dell’ergot.

Il controllo dei livelli di prolattina può ridurre i sintomi come galattorrea (produzione anomala di latte), amenorrea (assenza di mestruazioni), infertilità e disfunzioni sessuali. Troppo basso prolattina ha l’effetto opposto, irto diminuzione della funzione immunitaria, mancanza di appetito, depressione. Se si verificano tali effetti, si dovrebbe interrompere l’assunzione di cabergolina, fino a che non svanisce, riprendere un corso con meno dosaggio e la frequenza di somministrazione. La sua azione principale è quella di sopprimere il livello di prolattina – un ormone peptidico.